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他达那非作用
发布时间:2019-10-28        浏览次数:10        返回列表
磷酸二酯酶 5(PDE 5)抑制剂是一种重要的药物,主要是用于治疗男性性功能障碍(MED)。目前在市场上该类药物主要有 3 种,分别是西地那非 (Sildenafil,商品名Viagra,万艾可),伐地那非(Vardenafil,商品名Levitra,艾力达)和他达那非(Tadalafil,商品名Cialis,希爱力)。目前, 磷酸二酯酶 5(PDE 5)抑制剂更多的临床用途仍在开发和研究,其中包括治疗肺动脉高压。 PDE 5 抑制剂类药物自投入市场后,其市场销售额呈逐年上升趋势, 第一个用于治疗 MED的 PDE 5 抑制剂是西地那非柠檬酸盐, 它在 1998年由 FDA 批准在美国上市, 很快成为市场上畅销的重磅药物。他达那非由 GSK 研发,并转让给Lilly-ICOS 公司,2003 年经FDA 批准在美国上市,是继西地那非、伐地那非之后第三个用于治疗MED的药物。与同类药物相比,其具有选择性高,半衰期长, 患者有更大的自主性等优点。
他达那非为可逆的、选择性磷酸二酯酶-5抑制剂(PDE5),是一种具有肺血管选择性的强大、长效、可逆的PDE-5抑制剂,可以显著增加NO水平并扩张肺血管,口服吸收迅速,健康成年人每次服用10mg和20mg均是安全、耐受的,无严重的负性事件,空腹使用最好,服用前切勿饮酒、饮浓茶,忌食辛辣。他达那非与时间和剂量似乎成线性关系,其血浆浓度基本上与剂量成正比,平均起效时间是16~30min,服用后2~8h血浆浓度达峰值,半衰期长达17.5h,用于PAH治疗时一天只需口服1次。

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